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Alteplase和Tenecteplase之间的差异

2017年11月22日发表Samanthi博士

关键区别 - 高速倍数vs tenecteplase

心肌梗塞(MI)是由于阻塞而引起的心血管状态动脉。堵塞通常是血块通过血小板由血栓形成。有不同的药物用于治疗具有溶栓活性的这种情况。Alteplase和Tenecteplase是两种用于治疗MI和去除血凝块的药物。两种药物都是组织纤溶酶原活化剂。这关键区别在Alteplase和Tenecteplase之间是该药物生产的机理。凝集酶是通过糖基产生丝氨酸蛋白酶而产生的,而Tenecteplase是由互补DNA产生的(cDNA)通过不同碱基的糖基化修饰组织纤溶酶原活化剂。

内容

1。概述和关键差异
2。什么是高速倍数
3。什么是tenecteplase
4。Alteplase和Tenecteplase之间的相似之处
5。并排比较 - Alteplase vs Tenecteplase以表格形式
6。概括

什么是Alteplase?

Alteplase,也称为组织纤溶酶原激活剂(TPA),是食品药物管理局(FDA)批准的药物。它的分子量约为70 kDa。Alteplase是丝网蛋白酶这是通过通过糖基化来修饰蛋白质产生的。Alteplase根据其拥有的链数具有两种主要形式。两链形式和单链形式。它最初以一种链形式存在,但一旦暴露纤维蛋白它转换为二聚体或两个 - 链形式。

其作用的机制基于纤维蛋白溶解的特性。一旦给药,Alteplase与凝块的纤维蛋白网络结合并激活纤溶酶原以产生更多的纤溶酶。纤溶酶反过来具有降解纤维蛋白网络的能力。因此,也形成的凝块或血栓也会降解。

高培酶与纤维蛋白的结合发生通过Kringle 2结构域和纤连蛋白蛋白的手指样结构域进行。一旦激活纤溶酶原,高培酶就会能够裂解精氨酸/瓣膜键以降解纤溶酶原。

Alteplase和Tenecteplase之间的差异

图01:心肌梗塞

急性心肌梗死和其他心血管状态期间,高齿酶主要用于清除血凝块。此外,Alteplase还用于清除导管中的血凝块。高培酶也暴露于过敏疾病中,如果服用过量,则可以抑制血液凝结过程,并可能导致过度出血。

什么是Tenecteplase?

Tenecteplase也是一种充当组织纤溶酶原激活剂并获得FDA批准的药物。Tenecteplase的分子量约为70kDa。Tenecteplase的结构相当复杂。该基因工程蛋白药物通过糖基化在几种残基上被修饰。三氨基酸可以确定重组过程中的替换。

  1. 用天冬氨酸替代苏氨酸103(THR103ASN)
  2. Kringle域1 - 用谷氨酰胺替代天冬酰胺117(ASN117GLN)
  3. 蛋白酶结构域 - 四方丙氨酸取代

由于这些增加了极性蛋白质,这些修饰增加了药物更容易清除血浆的能力,从而提高了药物的稳定性。这些修饰还增加了药物的半衰期。消除药物的主要途径可以通过肝脏进行。tenectlase作用于纤溶酶原上并降解纤溶酶原成纤溶酶,从而开始启动溶栓降解血栓或血凝块的活性。Tenecteplase在Kringle 2结构域上结合,并在精氨酸/瓣膜键上裂解以降解纤溶酶原。

该药物是静脉内给药的。它会产生副作用并导致出血并发症。因此,服用准确的剂量非常重要。

Alteplase和Tenecteplase之间有什么相似之处?

  • 两者都充当组织纤溶酶原激活剂,并且参与纤维蛋白溶解
  • 两种药物都会降解被称为溶栓的血栓。
  • 两种药物都是通过糖基化修饰的蛋白酶。
  • 两种药物的分子量都接近70 kDa。
  • 两种药物均静脉注射。
  • 两种药物都在纤维蛋白的Kringle 2结构域和精氨酸/瓣膜键上结合。
  • 两种药物都通过肝脏通过解毒过程排泄。
  • 如果施用错误的剂量,两种药物都可能导致并发症和出血过多。

Alteplase和Tenecteplase有什么区别?

Alteplase与Tenecteplase

Alteplase是一种组织纤溶酶原活化剂,是一种糖基化的丝氨酸蛋白酶。 Tenecteplase是一种组织纤溶酶原,在三种情况下通过糖基化修饰,导致氨基酸取代。
纤维蛋白的特异性
与Tenecteplase相比,Alteplase对纤维蛋白的特异性相对较低。 Tenecteplase对纤维蛋白具有很高的特异性。
半衰期
Alteplase的半衰期少于Tenecteplase。 Tenecteplase的半衰期更长。

摘要 - 高速倍数vs tenecteplase

Alteplase和Tenecteplase都是组织纤溶酶原激活剂,它们与纤维蛋白网络结合并激活纤溶酶原降解。因此,两种药物都是蛋白酶。高培酶是通过糖基化来修饰的,是丝氨酸蛋白酶。通过糖基化在三个水平上修饰tenectlase。两种药物都参与治疗急性心肌梗塞和清除血凝块。因此,这些药物过量可能导致溶栓增加导致过度出血。因此,应注意为异常心血管并发症患者使用药物。这是Alteplase和Tenecteplase之间的差异。

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参考:

1.“ Tenecteplase。”Tenecteplase - 概述|ScienceDirect主题。在这里可用
2.“组织纤溶酶原激活剂。”组织纤溶酶原激活剂 - 概述|ScienceDirect主题。在这里可用

图片提供:

1.’Blausen 0463 Heartattack’Blausen Medical Communications,(CC由3.0)通过下议院维基梅迪亚

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关于作者:Samanthi博士

Samanthi Udayangani博士拥有B.Sc.植物科学学位,硕士在分子和应用微生物学和应用微生物学中的博士学位。她的研究兴趣包括生物肥料,植物 - 微生物相互作用,分子微生物学,土壤真菌和真菌生态学。

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