的关键的区别介于紫杉醇和多西紫杉醇之间紫杉醇有an吗酯而多西紫杉醇在相同的位置上有一个碳酸叔丁酯基。
紫杉醇类药物,包括紫杉醇和多西紫杉醇,是一种高效的化疗药物,以其多种活性而闻名。随机临床试验显示其作为治疗胃、卵巢、肺、肺、肺疾病的一线药物有效乳腺癌已经扩散并且是乳腺癌的辅助药物。这突出了它们强大的抗肿瘤特性。多西紫杉醇是一种半合成衍生物,于20世纪80年代从欧洲紫杉中发现(水松baccata)而紫杉醇最初是从太平洋紫杉中分离出来的(水松杂草)在1971年。虽然各种紫杉烷的作用机制相似,但它们具有不同的分子药理学、药代动力学和药效学性质。这些差异可能是紫杉烷在临床疗效和毒性方面观察到的差异的原因。
内容
1.概述和主要区别
2.什么是紫杉醇
3.多西紫杉醇是什么
4.相似之处-紫杉醇和多西紫杉醇
5.紫杉醇与多西紫杉醇对照表
6.总结:紫杉醇vs多西紫杉醇
什么是紫杉醇?
紫杉醇是一种化疗药物,属于紫杉烷类药物。它最初是从太平洋紫杉的树皮中提取的(水松杂草)1971年被合成生产。紫杉醇通过干扰细胞中的微管功能,从而阻止细胞分裂,抑制癌细胞生长。它通常用于静脉注射治疗各种类型的癌症,包括乳腺癌、卵巢癌、肺癌和艾滋病相关的卡波西肉瘤。
紫杉醇的药理作用归因于其复杂的二萜分子(C47H51没有14)与紫杉烷环系统,一个融合的四环结构。紫杉醇有多种官能团在其化学结构上,包括酯基、羟基、酰胺基和氧烷环。这些官能团附着在微管上,改变微管的动力学,并阻止细胞分裂,从而影响微管的生物活性。紫杉醇的疏水性在配方和给药方面提出了挑战。最初,它与Cremophor EL(聚氧乙基化蓖麻油)和乙醇混合以提高溶解度。然而,替代配方,如白蛋白结合紫杉醇(nab-紫杉醇),已经创建,以提高溶解度和减少不良反应。
多西紫杉醇是什么?
多西紫杉醇是属于紫杉烷类药物的另一种化疗药物。它是一种半合成化合物,从欧洲紫杉(水松baccata)。多西紫杉醇还会干扰细胞中的微管功能,抑制细胞分裂,阻碍癌细胞生长。它也通常用于静脉注射治疗乳腺癌、前列腺癌和非小细胞肺癌。
多西紫杉醇的化学结构复杂,其化学分子式为C43H53没有14。与紫杉醇类似,多西紫杉醇也含有含有几个官能团的紫杉烷环结构,包括酯、羟基和酰胺。此外,多西紫杉醇是疏水性的,这使得配方和给药困难。因此,通常在配方中包括聚山梨酸80和乙醇以增加溶解度。最近,不同的制剂和递送方法,如脂质体制剂、纳米颗粒制剂、白蛋白结合多西他赛和前药,已经被创造出来,以增加它们的溶解度、药物递送、生物利用度、有效性和副作用。
紫杉醇和多西紫杉醇有什么相似之处?
- 紫杉醇和多西紫杉醇通过与微管蛋白结合,稳定微管,干扰微管功能,抑制细胞分裂,发挥抗癌作用。
- 它们对包括乳腺癌、卵巢癌和肺癌在内的多种癌症都有疗效,并已被批准用于治疗各种恶性肿瘤,并在临床实践中广泛使用。
- 紫杉醇和多西紫杉醇通常在医疗监督下静脉注射。
- 它们在肝脏被细胞色素P-450酶大量代谢后,主要通过胆道排泄排出。
紫杉醇和多西紫杉醇有什么区别?
紫杉醇和多西紫杉醇均通过干扰微管功能抑制细胞分裂并发挥抗癌作用。然而,紫杉醇和多西紫杉醇之间有明显的区别。紫杉醇来源于太平洋红豆杉,可以人工合成,而多西紫杉醇则来源于欧洲红豆杉的前体化合物。它们也有不同的配方,紫杉醇通常使用cremoophor EL和乙醇载体,而多西紫杉醇使用聚山梨酯80。
紫杉醇作为一线或辅助治疗用于多种癌症,而多西紫杉醇主要用于晚期或转移性乳腺癌、前列腺癌和肺癌。至于它们的作用方式,紫杉醇在G2和M期影响有丝分裂纺锤体,而多西紫杉醇在S/G2/M期靶向中心体组织并作用于细胞。此外,它们在药代动力学、亲和力等方面表现出差异β微管蛋白摄取和排出率,过敏反应和毒性概况。
下面的信息图以表格形式展示了紫杉醇和多西紫杉醇之间的差异,以便进行并排比较。
总结:紫杉醇vs多西紫杉醇
紫杉烷已成为一种强大的化疗药物,具有广泛的活性。随机临床试验强调了紫杉醇和多西紫杉醇(紫杉醇家族的成员)治疗各种转移性和辅助性癌症的有效性,强调了它们作为强效抗肿瘤药物的重要性。紫杉醇来源于太平洋红豆杉,可以人工合成,而多西紫杉醇则来源于欧洲红豆杉的前体化合物。尽管紫杉醇和多西紫杉醇具有相似的作用方式,但紫杉醇和多西紫杉醇在分子药理学、药代动力学和紫杉醇类药物的药效学特性方面存在显著差异。这些差异也可能导致这两种紫杉烷在临床疗效和毒性方面的差异。
参考:
1.约瑟夫·格里戈洛夫和让·皮埃尔·洛茨。”紫杉烷类的临床前药理学:差异的意义《肿瘤学家》第9卷第1期。书刊,2004,第3-8页。
2.威廉·格拉迪沙尔。nab -紫杉醇与多西紫杉醇一线治疗转移性乳腺癌的比较肿瘤学与血液学评论(美国),第09卷,第2期。2013年1月,第45页。
图片来源:
1.”紫杉醇6-3组——自己的作品(cc by - sa3.0)via Commons Wikimedia
2.”多烯紫杉醇6-3组——自己的作品(cc by - sa3.0)via Commons Wikimedia
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